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8月21日晚間，通化東寶（600867）發(fā)布公告稱公司口服小分子GLP-1受體激動(dòng)劑申報(bào)臨床獲得受理。

胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體是當(dāng)前治療II型糖尿病和肥胖癥最受關(guān)注的藥物靶標(biāo)之一。THDBH110分子是一種口服非肽類(lèi)、小分子GLP-1受體激動(dòng)劑。公司表示，根據(jù)臨床前研究結(jié)果，THDBH110膠囊生物利用度高，表現(xiàn)出較好的降糖減重性能。該品種將在降糖、減重以及降低心血管風(fēng)險(xiǎn)等方面為II型糖尿病患者和肥胖患者提供全新的選擇，同時(shí)能夠有效提升患者用藥便利性與依從性。

據(jù)了解，現(xiàn)有的GLP-1受體激動(dòng)劑均為注射類(lèi)大分子或多肽藥物，用藥依從性具備改善空間。除依從性外，相比于傳統(tǒng)的多肽藥物，小分子藥物的矛還在于其成本和產(chǎn)能優(yōu)勢(shì)。業(yè)內(nèi)廣為流傳的司美格魯肽因?yàn)楫a(chǎn)能問(wèn)題，在全球處于供不應(yīng)求的狀態(tài)。

據(jù)公開(kāi)信息顯示，小分子藥物大多數(shù)是通過(guò)液相合成，在產(chǎn)能上沒(méi)有固相多肽合成的限制。而且小分子藥物的原料，生產(chǎn)PMI（Process Mass Intensity）比多肽具有明顯優(yōu)勢(shì)，因此成本上也比多肽要低。

由于GLP-1受體激動(dòng)劑減肥效果突出，副作用較為可控，國(guó)外肥胖指南中GLP-1受體激動(dòng)劑為主要推薦。隨著國(guó)內(nèi)指南逐漸和國(guó)外指南接近，未來(lái)國(guó)內(nèi)GLP-1受體激動(dòng)劑類(lèi)藥物在減肥適應(yīng)癥的應(yīng)用潛力巨大。

基于GLP-1受體激動(dòng)類(lèi)藥物巨大的治療潛力，通化東寶布局研發(fā)多款GLP-1受體激動(dòng)劑類(lèi)藥物，形成了包括利拉魯肽注射液、多靶點(diǎn)的GLP-1/GIP雙受體激動(dòng)劑、口服GLP-1受體激動(dòng)劑在內(nèi)的管線體系，通化東寶表示未來(lái)將加快研發(fā)進(jìn)程，提升研發(fā)效率，為患者提供更豐富的、兼具安全性和療效的GLP-1受體激動(dòng)劑用藥選擇。

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